GPCR có mặt trong nhiều quá trình sinh lý của cơ thể, tỉ như:

1. Vai trò trong thị giác: GPCR opsin sử dụng một phản ứng quang đồng phân hóa để chuyển các bức xạ điện từ thành các tín hiệu tế bào. Ví dụ như rhodopsin sử dụng sự chuyển đổi võng mạc 11-cis thành võng mạc tất cả trans nhằm phục vụ mục đích này.
2. Vai trò trong khứu giác: thụ thể của biểu mô khứu giác bám vào các chất thơm (thụ thể chất thơm) và các pheromone (thụ thể xương lá mía).
3. Điều chỉnh tính khí và hành vi: các thụ thể trong não động vật có vú bám vào một số chất dẫn truyền thần kinh, bao gồm serotonin, dopamine, axít Gamma-aminobutyric (GABA), và glutamate.
4. Điều hòa các hoạt động của hệ miễn dịch và phản ứng sưng viêm: thụ thể chemokine bám vào các phối thể có vai trò trung gian giữa sự liên lạc của tế bào với hệ thống miễn dịch; các thụ thể như histamine bám vào các chất môi giới sưng viêm và tác động vào các tế bào đích trong phản ứng sưng viêm.
5. Truyền tín hiệu trong hệ thần kinh tự chủ: cả hệ thần kinh giao cảm và hệ thần kinh phó giao cảm đều được điều tiết bởi các quá trình liên quan tới GPCR, chúng chịu trách nhiệm trong việc kiểm soát nhiều chức năng tự động của cơ thể tỉ như huyết áp, nhịp tim và quá trình tiêu hóa.
6. Cảm nhận số phận của tế bào: vai trò mới của GPCR trong việc điều tiết "số phận" của tế bào.